山東新時代藥業有限公司;河南省人民醫院劉繼全獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉山東新時代藥業有限公司;河南省人民醫院申請的專利一種枸櫞酸托瑞米芬脂質體、制備方法及制劑獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN117224487B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202311278248.X,技術領域涉及:A61K9/127;該發明授權一種枸櫞酸托瑞米芬脂質體、制備方法及制劑是由劉繼全;袁東方;張俊生設計研發完成,并于2023-10-07向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種枸櫞酸托瑞米芬脂質體、制備方法及制劑在說明書摘要公布了:本發明屬于藥物制劑技術領域,具體涉及一種枸櫞酸托瑞米芬脂質體、制備方法及制劑。本發明將枸櫞酸托瑞米芬包封,然后由枸櫞酸托瑞米芬、花生磷脂、膽固醇、丙酸鈣組成脂質載體中,優化制備方法,提供了一種高載藥量、高包封率、高穩定性的枸櫞酸托瑞米芬脂質體,又與藥學上可接受的輔料進一步制備成枸櫞酸托瑞米芬制劑,提高了口服給藥生物利用度,降低了雜質含量,提高了制劑的穩定性。
本發明授權一種枸櫞酸托瑞米芬脂質體、制備方法及制劑在權利要求書中公布了:1.一種枸櫞酸托瑞米芬脂質體,其特征在于,所述枸櫞酸托瑞米芬脂質體按重量比由以下成分組成: 枸櫞酸托瑞米芬10重量份 花生磷脂10~40重量份 膽固醇5~10重量份 丙酸鈣0.5~2重量份; 所述枸櫞酸托瑞米芬脂質體的制備方法包括以下步驟: (1)將花生磷脂與膽固醇溶于有機溶劑,置于45℃~55℃水浴中旋轉蒸發,去除12有機溶劑,再加入丙酸鈣和枸櫞酸托瑞米芬,于50℃~60℃水浴中繼續旋轉蒸發,形成載藥磷脂薄膜; (2)向步驟(1)制備的載藥磷脂薄膜中加入pH=5.0~6.5的緩沖溶液進行水化,超聲、高壓乳勻,得到枸櫞酸托瑞米芬脂質體; 所述有機溶劑選自三氯甲烷、甲醇、乙醇中的至少一種; 所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、檸檬酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液中的至少一種; 所述花生磷脂的制備方法為: (1)花生油腳中加入0.05%的纖維素酶和水,酶解1.5h,然后加入0.08%蛋白質水解酶,繼續酶解1h,55℃超聲波處理25min后,干燥脫水,得脫水花生油腳; (2)將脫水花生油腳置入萃取池中,以2mlmin的流量通入CO2,在溫度為35℃,壓力為30MPa條件下,靜態萃取10min,然后動態萃取20min; (3)預先將乙醇同CO2混合,乙醇添加量為2%,以2mlmin的流量通入混有乙醇的CO2,在45℃,壓力為35MPa條件下,對步驟(1)產物萃取150min,分離回收二氧化碳及乙醇,得到花生磷脂。
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