天津泰普藥品科技發展有限公司郭元強獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉天津泰普藥品科技發展有限公司申請的專利一種光甘草定的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN120289477B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-12發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202510787174.5,技術領域涉及:C07D493/04;該發明授權一種光甘草定的合成方法是由郭元強;范麗雪;馮明杰;韓建萍;張遠;陳蔚設計研發完成,并于2025-06-13向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種光甘草定的合成方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種光學純度的光甘草定的合成方法,以R?3?乙酰氧基?2?2,4?二甲氧基苯基丙醇和2?異戊烯基間苯二酚為原料經過Mitsunobu反應得到關鍵中間體化合物Ⅰ,再經過水解、碘代得到中間體化合物Ⅱ,然后經環合,還原以及脫除保護基制得光甘草定。本發明通過引入異戊烯側鏈,保留了烯烴官能團的反應活性,為后續的環化轉化提供了關鍵位點,保證了產物精準的立體構型,最終制得光學純度的光甘草定。本發明路線簡短,成本低廉,反應條件溫和,適合工業化生產。
本發明授權一種光甘草定的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種光甘草定的合成方法,其特征在于,包括以下步驟: (1)以R-3-乙酰氧基-2-2,4-二甲氧基苯基丙醇和2-異戊烯基間苯二酚為原料,加入活化試劑進行Mitsunobu反應,得到下式化合物Ⅰ ; (2)化合物Ⅰ在醇中水解后,水解產物與三苯基膦、碘代試劑發生碘代反應得到下式碘代化合物Ⅱ ; (3)化合物Ⅱ經兩次合環得到環合產物化合物Ⅲ ; (4)向化合物Ⅲ的有機溶液中加入三苯基膦加熱消除反應得到化合物Ⅳ ; (5)化合物Ⅳ在酸性條件下脫除保護基得到光學純度的光甘草定 。
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