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      多曼治療學(xué)公司A-L·布雷奧獲國(guó)家專利權(quán)

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      龍圖騰網(wǎng)獲悉多曼治療學(xué)公司申請(qǐng)的專利前列腺素E2(PGE2)EP4受體拮抗劑獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號(hào)為:CN114555573B

      龍圖騰網(wǎng)通過國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-15發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為:202080068484.7,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07D309/14;該發(fā)明授權(quán)前列腺素E2(PGE2)EP4受體拮抗劑是由A-L·布雷奧;I·多朗熱;G·霍梅特;B·芒托;S·梅耶;S·施安設(shè)計(jì)研發(fā)完成,并于2020-10-02向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

      前列腺素E2(PGE2)EP4受體拮抗劑在說明書摘要公布了:本發(fā)明涉及式I化合物和包含這些化合物的藥物組合物。本文提供的化合物可以用作前列腺素E2PGE2EP4受體拮抗劑,這使得它們非常有利于用于療法,特別是用于治療或預(yù)防癌癥、新生血管性眼病、炎性疼痛或炎性疾病,例如多發(fā)性硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或子宮內(nèi)膜異位癥。

      本發(fā)明授權(quán)前列腺素E2(PGE2)EP4受體拮抗劑在權(quán)利要求書中公布了:1.下式I化合物 其中: A1和A2各自獨(dú)立地為C1-4烷基,或A1和A2彼此與所連接的碳原子一起連接成單環(huán)或二環(huán)C3-11亞環(huán)烷基或3-11元單環(huán)或二環(huán)亞雜環(huán)烷基,其中所述亞雜環(huán)烷基包含一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子,并且其中所述亞環(huán)烷基或所述亞雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)R1取代; 環(huán)B為亞苯基、C3-9亞環(huán)烷基或亞吡啶基; 環(huán)D為苯基、環(huán)己基或吡啶基; L為-CH23-5-,其中所述-CH23-5-中包含的一個(gè)或兩個(gè)-CH2-單元各自任選被獨(dú)立地選自-O-、-CO-、-NH-、-NC1-5烷基-、-N[-CO-C1-5烷基]-、-N[-C0-4亞烷基-C3-7環(huán)烷基]-、-CHC1-5烷基-和-CC1-5烷基C1-5烷基-的基團(tuán)替代,并且進(jìn)一步其中L通過所述L中包含的-CH2-或通過所述L中包含的-O-連接至環(huán)D;或L為-亞雜環(huán)烷基-CH21-2-,其中所述-亞雜環(huán)烷基-CH21-2-中的亞雜環(huán)烷基為包含一個(gè)或兩個(gè)選自N的環(huán)雜原子的5-7元單環(huán)亞雜環(huán)烷基,其中所述-亞雜環(huán)烷基-CH21-2-中包含的一個(gè)-CH2-單元任選被-O-替代,并且進(jìn)一步其中L通過所述L中包含的-CH2-或通過所述L中包含的-O-連接至環(huán)D; 其中如果A1和A2各自獨(dú)立地為C1-4烷基,則L為-亞雜環(huán)烷基-CH21-2-,其中所述-亞雜環(huán)烷基-CH21-2-中的亞雜環(huán)烷基為包含一個(gè)或兩個(gè)選自N的環(huán)雜原子的5-7元單環(huán)亞雜環(huán)烷基,其中所述-亞雜環(huán)烷基-CH21-2-中包含的一個(gè)-CH2-單元任選被-O-替代,并且進(jìn)一步其中L通過所述L中包含的-CH2-或通過所述L中包含的-O-連接至環(huán)D; m為0-4的整數(shù); p為0-4的整數(shù); R1各自獨(dú)立地選自C1-5烷基、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5亞烷基-OH、-OC1-5亞烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、鹵素、C1-5鹵代烷基和-CN; R2為氫或C1-5烷基; X為CR3aR3b; R3a為C1-5烷基,并且R3b為氫或C1-5烷基;或R3a和R3b彼此與所連接的碳原子一起連接成C3-5環(huán)烷基; R4各自獨(dú)立地選自C1-5烷基、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5亞烷基-OH、-OC1-5亞烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、鹵素、C1-5鹵代烷基和-CN; R5選自-COOH、-CO-NH2、-CO-NHC1-5烷基、-CO-NC1-5烷基C1-5烷基、-SO2-NH2、-SO2-NHC1-5烷基、-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基、-SO2-C1-5烷基、-S=O=NH-C1-5烷基、鹵素、C1-5鹵代烷基、-CN、C2-4烷基、-OH、-OC1-4烷基和雜芳基,其中所述雜芳基選自四唑基、吡唑基和二唑基; R6各自獨(dú)立地選自C1-5烷基、-OH、-OC1-6烷基、-OC1-5亞烷基-OH、-OC1-5亞烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、鹵素、C1-5鹵代烷基、-O-C1-5鹵代烷基和-CN; LA各自獨(dú)立地選自共價(jià)鍵和C1-5亞烷基;并且 RA各自獨(dú)立地選自-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5亞烷基-OH、-OC1-5亞烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5亞烷基-SH、-SC1-5亞烷基-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、鹵素、C1-5鹵代烷基、-OC1-5鹵代烷基和-CN; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。

      如需購(gòu)買、轉(zhuǎn)讓、實(shí)施、許可或投資類似專利技術(shù),可聯(lián)系本專利的申請(qǐng)人或?qū)@麢?quán)人多曼治療學(xué)公司,其通訊地址為:法國(guó)伊爾基希-格雷芬斯塔登;或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服,聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。

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