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龍圖騰網獲悉武田藥品工業有限公司申請的專利雜芳基血漿激肽釋放酶抑制劑獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN114667289B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202080076489.4，技術領域涉及：C07D519/00；該發明授權雜芳基血漿激肽釋放酶抑制劑是由N·帕帕約安努;J·M·特拉維斯;S·J·芬克;J·M·埃拉德;A·雷設計研發完成，并于2020-09-17向國家知識產權局提交的專利申請。

本雜芳基血漿激肽釋放酶抑制劑在說明書摘要公布了：本發明提供了化合物及其組合物，所述化合物及其組合物可用作血漿激肽釋放酶的抑制劑并且表現出血漿激肽釋放酶的抑制劑的所需特性。

本發明授權雜芳基血漿激肽釋放酶抑制劑在權利要求書中公布了：1.一種式I的化合物： 或其藥學上可接受的鹽， 其中： HetA選自具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的5至6元單環亞雜芳基以及具有1-5個選自氧、氮和硫的雜原子的7至10元雙環亞雜芳基，其中HetA被0-4個RA基團取代； 每個RA獨立地選自以下的任選取代的基團：C1-6脂族基，3至7元飽和或部分不飽和的單環碳環基，以及具有1-2個選自氧、氮和硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和的單環雜環基，其中任選取代的RA基團上的取代基獨立地選自鹵素、CH20-4R°、-CH20-4OR°以及-CH20-4COOR°，其中每個R°獨立地是氫，C1-6脂族基或具有0-4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的5-6元飽和環、部分不飽和環或芳基環； L選自-CR2NRCO-#、-CR2CONRCR2-#、-CR2NRCOCR2-#、-CR2NRCR2-#、-CR2CR2NRCR2-#、-CONRCR2-#、-CR2CONR-#、-NRCOCR2-#、-CR2CONRCR2-#、-SO2NRCR2-#和-CR2NRSO2-#，其中#表示與HetA的連接點，且其中每個R獨立地是氫或任選地被鹵素取代的C1-3脂族基； R'和R”獨立地選自氫、鹵素、-OR、-NR2、-SR和被-CH20-4COOR°取代的C1-6脂族基，其中R°是氫或C1-6脂族基，且每個R獨立地選自氫和C1-6脂族基；其中R'可與單環HetA一起形成具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的稠合7至10元飽和或部分不飽和的雙環亞雜環基； R1、R2、R3和R4獨立地選自氫、鹵素、-CN、-CO2R、和任選取代的基團，所述任選取代的基團選自：C1-6脂族基，具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的5至6元雜芳基、以及具有1-2個選自氧、氮和硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和的單環雜環基，其中任選取代的R1、R2、R3和R4上的取代基各自獨立地選自鹵素、-CN、CH20-4R°、-CH20-4OR°、-CH20-4NR°2、-CH20-4OCH21-4NR°2和-CH20-4COOR°，其中每個R°獨立地是氫，C1-6脂族基，或具有1-2個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的3至5元飽和環、部分不飽環和或芳基環，其中每個R獨立地是氫或C1-6脂族基； R5、R6、R7、R8和R9獨立地選自氫、鹵素、-CN、-NR2和-OR，其中每個R獨立地是氫或C1-6脂族基； n是0或1，且 其中當L是–CR2NRCO-#或-CR2CONR-#時，以下a、b或c中的一者適用： an是0； bR5、R6、R7、R8和R9中的至少一者是CN；或 cR1是包含1-2個氮原子的任選取代的飽和單環雜環，其前提條件是所述化合物不是：N-7-氯咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-環丙基-8-2-氧代吡咯烷-1-基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-環丙基-8-嗎啉代咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺、N-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-環丙基-8-2-氧代吡咯烷-1-基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺、N-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-環丙基-8-2-氧代噁唑烷-3-基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺、或4-2-4-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基氨基甲酰基-1H-1,2,3-三唑-1-基甲基-6-環丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-8-基嗎啉-2-甲酸。

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