四川師范大學曹鵬獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉四川師范大學申請的專利一種α-手性脒化合物的合成獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN117209457B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-15發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202210644094.0，技術領域涉及：C07D295/215；該發明授權一種α-手性脒化合物的合成是由曹鵬;李廷鵬;胡偉設計研發完成，并于2022-06-09向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種α-手性脒化合物的合成在說明書摘要公布了：本文公開了一種制備α?手性脒的方法。通過現場制備手性烯丙基胺和烯基亞胺的方式，利用不對稱N?雜克萊森重排方法成功構建α?手性脒。反應有以下優點：（1）反應條件十分溫和，室溫反應，并且不需要當量的強堿，更加環保。（2）一鍋兩步法，可以除去制作手性底物的中間處理步驟，節省人力物力，減少消耗。（3）能夠同時構手性中心和脒官能團，具有原子經濟性和步驟經濟性。（4）反應的收率高，能以兩步總收率94%獲得模板產物。烯丙基胺的手性也能夠立體專一性的轉移到脒中，模板產物具有95%的ee值。（5）底物普適性和官能團容忍良好，如氰基、叔丁基、酯基、甲氧基、硝基、三氟甲基均能發生反應，鄰位取代和二取代都有活性，雜芳環化合物也能獲得目標產物。
本發明授權一種α-手性脒化合物的合成在權利要求書中公布了：1.一種合成α-手性脒的方法，其特征在于，通過現場制備手性烯丙基胺和烯基亞胺的方式，利用不對稱N-雜克萊森重排方法成功構建α-手性脒； 反應方程式為： 其中R1為苯基、氟取代的苯基；R2為苯基或噻吩基；R3R4NH為四氫吡咯或六氫吡啶化合物； 其合成方法具體為：在手套箱中，向干燥的反應管中稱取銥催化劑，配體L和溶劑A，再依次加入1和2，攪拌反應至原料完全消耗后，在手套箱中再加入銅催化劑和溶劑B；然后再依次加入TsN3和3，并反應至烯丙基胺消耗完全，處理純化后得到4； 所述的銥催化劑為[IrCODCl]2；[IrCODCl]2與1的摩爾比為0.01:1； 所述的配體L為； 配體L與1的摩爾比為0.02:1； 所述的溶劑A為0.5mL四氫呋喃，溶劑B為0.5mL乙腈； 所述的銅催化劑與1的摩爾比為0.1:1； 所述的銅催化劑為醋酸亞銅。
如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人四川師范大學，其通訊地址為：610101 四川省成都市錦江區靜安路5號；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。
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1、本報告根據公開、合法渠道獲得相關數據和信息，力求客觀、公正，但并不保證數據的最終完整性和準確性。
2、報告中的分析和結論僅反映本公司于發布本報告當日的職業理解，僅供參考使用，不能作為本公司承擔任何法律責任的依據或者憑證。
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