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龍圖騰網(wǎng)獲悉阿比蒂斯有限公司;成均館大學(xué)校產(chǎn)學(xué)協(xié)力團申請的專利用于制備抗體-載荷部分偶聯(lián)物的化合物及其用途獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN113631539B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-15發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202080023611.1，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D207/46；該發(fā)明授權(quán)用于制備抗體-載荷部分偶聯(lián)物的化合物及其用途是由鄭相典;金周燦;李永根;李奉鎮(zhèn);徐珍南設(shè)計研發(fā)完成，并于2020-01-23向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本用于制備抗體-載荷部分偶聯(lián)物的化合物及其用途在說明書摘要公布了：本申請涉及一種用于生物偶聯(lián)的新型接頭，所述接頭包含羰基的兩個或多個親電碳原子和點擊化學(xué)官能團；更具體地，涉及一種接頭，通過所述接頭，化合物、肽和或蛋白質(zhì)可由取代反應(yīng)直接和或間接連接到期望的目標(biāo)分子即，目標(biāo)分子。

本發(fā)明授權(quán)用于制備抗體-載荷部分偶聯(lián)物的化合物及其用途在權(quán)利要求書中公布了：1.一種如下的抗體-載荷部分偶聯(lián)物： 其中，Ab為IgG抗體或所述IgG抗體的部分片段， 其中，n為1至4的整數(shù)， 其中，R″′為C1-6亞烷基或C1-10雜亞烷基，其中，所述雜亞烷基包含選自于由N、O和S組成的組中的至少一種， 其中，B為由第一點擊化學(xué)官能團和第二點擊化學(xué)官能團的點擊化學(xué)反應(yīng)形成的任一種結(jié)構(gòu)， 其中，所述第一點擊化學(xué)官能團和所述第二點擊化學(xué)官能團獨立地選自以下基團組成的組：反式環(huán)辛烯基團、環(huán)辛炔基團、二芳基環(huán)辛炔基團、降冰片烯基團、四嗪基團、疊氮化物基團和二苯并環(huán)辛炔基團， 其中，Am是活性部分或包含所述活性部分的結(jié)構(gòu)，其中，所述活性部分包括選自于由藥物分子、放射性同位素、光學(xué)劑、維生素和毒素組成的組中的任一種， 其中，F(xiàn)p為包含氨基酸序列的Fc結(jié)合肽，所述Fc結(jié)合肽由以下式13表示， 式13 D-C-A-W-H-Xa-G-E-L-V-W-C-T， 其中，D為天冬氨酸，C為半胱氨酸，A為丙氨酸，W為色氨酸，H為組氨酸， 其中，Xa為2,3-二氨基丙酸、2,4-二氨基丁酸、鳥氨酸或賴氨酸， 其中，G為甘氨酸，E為谷氨酸，L為亮氨酸，V為纈氨酸，并且T為蘇氨酸，以及 其中，處于N-端的半胱氨酸和處于C-端的半胱氨酸彼此選擇性地連接， 其中，F(xiàn)p在氨基酸殘基6處通過Y4連接，所述氨基酸殘基6是Xa，其中，Y4為N，以及 其中，連接到Ab的氮原子為來源于所述IgG抗體或其部分片段的Fc區(qū)域的246位賴氨酸和248位賴氨酸中的至少一個。

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