杭州信海醫藥科技有限公司萬園獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉杭州信海醫藥科技有限公司申請的專利一種含利那洛肽的藥物組合物及其制備方法和應用獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN120241954B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-22發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202510748934.1，技術領域涉及：A61K38/10；該發明授權一種含利那洛肽的藥物組合物及其制備方法和應用是由萬園;金方翔;紀東亮;羅瑞昌設計研發完成，并于2025-06-06向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種含利那洛肽的藥物組合物及其制備方法和應用在說明書摘要公布了：本發明公開了一種含利那洛肽的藥物組合物及其制備方法和應用，屬于醫藥合成技術領域。本發明含利那洛肽的藥物組合物包括利那洛肽、聚乙二醇、電解質劑和三氮唑基衍生物；在利那洛肽的合成中，先將Fmoc?Tyr?OtBu的側鏈酚羥基與2?氯三苯甲基氯樹脂鍵合，再依次偶聯氨基酸，然后在樹脂上進行一對二硫鍵的氧化，經樹脂裂解和氧化過程得到利那洛肽；在三氮唑基衍生物的制備中，以三乙胺為縛酸劑，將3?苯甲基?4H?1,2,4?三唑和4?苯基丁酰氯反應得到三氮唑基衍生物。本發明含利那洛肽的藥物組合物具有優的生物相容性和優的緩解便秘效果。
本發明授權一種含利那洛肽的藥物組合物及其制備方法和應用在權利要求書中公布了：1.一種含利那洛肽的藥物組合物，包括利那洛肽、聚乙二醇、電解質劑和三氮唑基衍生物；所述電解質劑包括碳酸氫鈉、氯化鈉和氯化鉀；所述利那洛肽線性主鏈N端到C端的氨基酸序列為H-Cys1-Cys2-Glu3-Tyr4-Cys5-Cys6-Asn7-Pro8-Ala9-Cys10-Thr11-Gly12-Cys13-Tyr14-OH，二硫鍵連接方式為Cys1-Cys6、Cys2-Cys10、Cys5-Cys13；所述三氮唑基衍生物經下述制備步驟制備得到：將3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑溶于四氫呋喃，在0-5℃條件下逐滴加入4-苯基丁酰氯，以三乙胺為縛酸劑攪拌反應18-30h，旋蒸去除溶劑，經柱層析純化得到三氮唑基衍生物；所述3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑和四氫呋喃的用量比為1mmol：10-40mL；所述3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑和4-苯基丁酰氯的摩爾比為1：1-2；所述3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑和三乙胺的摩爾比為1：1-6。
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