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龍圖騰網(wǎng)獲悉首藥控股(北京)股份有限公司申請的專利USP7抑制劑獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116057061B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-29發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202180053342.8，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D495/04；該發(fā)明授權(quán)USP7抑制劑是由侯登;袁保昆;段小偉;王靜晗;閔汪洋;陳三許;劉希杰;劉爽;孫穎慧設(shè)計研發(fā)完成，并于2021-08-27向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本USP7抑制劑在說明書摘要公布了：本申請涉及式I所示的USP7抑制劑，及其制備方法和其在腫瘤疾病中的治療用途。在制備過程中，通過取代、偶聯(lián)、還原、脫保護等一系列反應(yīng)，得到本發(fā)明化合物。

本發(fā)明授權(quán)USP7抑制劑在權(quán)利要求書中公布了：1.式II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、或異構(gòu)體， 其中， C環(huán)為含有1-2個N的5元或6元芳香環(huán)或非芳香環(huán)，C環(huán)上的碳原子可任選地被氧代＝O或硫代＝S， Y1、Y2、Y3和Y4中的一個為CR30，剩余的三個各自獨立地選自N和CR3， R30為 A環(huán)和B環(huán)為芳香環(huán)， X1和X2各自獨立地選自CR4和N， X3和X4各自獨立地選自C和N， X5和X6各自獨立地選自N、NR5、O、S和CR6，并且X5和X6不同時為CR6， L1和L2各自獨立地選自-CR12R13n-、-O-、-S-、-NR10-、-CO-、-CONR10-、-COO-、-SO2-和-SO2NR10-， n為0、1、2、3、或4， R1和R3各自獨立地選自H、鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代， R4選自H、鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代， R5選自H、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代， R6選自H、鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代， R2為3-12元環(huán)烷基或者3-12元雜環(huán)烷基，所述環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可任選地被＝O、鹵素、-CN、-O-R10、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代，所述環(huán)烷基和雜環(huán)烷基上任選取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、或者雜環(huán)烷基可任選地被鹵素、-CN、-O-R10、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代， R7為5-12元雜芳基、3-12元環(huán)烷基或者3-12元雜環(huán)烷基，并且可任選地被R40取代，所述環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可任選地與5-10元芳基或者5-12元雜芳基稠和，與環(huán)烷基或者雜環(huán)烷基稠和的芳基或者雜芳基可任選地被R40取代， R40選自＝O、鹵素、-CN、-O-R10、-NR10R11、-NR10COR11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、6-10元芳基、5-12元雜芳基、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基，所述烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、或者雜環(huán)烷基可任選地被＝O、鹵素、-CN、-O-R10、-NH-CO-C1-6烷基、-NH-Cbz、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環(huán)烷基、或者3-8元雜環(huán)烷基取代， R10和R11各自獨立地選自H、C1-6烷基和C3-8環(huán)烷基， R12和R13各自獨立地選自H、鹵素和C1-6烷基， p為0、1、或2。

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