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龍圖騰網獲悉上藥康麗(常州)藥業(yè)有限公司申請的專利一種阿那曲唑的合成方法獲國家發(fā)明授權專利權，本發(fā)明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116425687B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發(fā)布的發(fā)明授權授權公告中獲悉：該發(fā)明授權的專利申請?zhí)?專利號為：202310352055.8，技術領域涉及：C07D249/08；該發(fā)明授權一種阿那曲唑的合成方法是由李鳴海;何健;盧兵;王建;管凌茜設計研發(fā)完成，并于2023-04-04向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種阿那曲唑的合成方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及醫(yī)藥化工技術領域，尤其是一種阿那曲唑的合成方法。這種合成方法以1，3，5?三溴苯和2?甲基?2?氰基丙酸為起始原料，在銅鹽催化下得到2,2’?5?溴?1,3?苯雙2?甲基丙腈；與1?鹵代甲基?1H?1,2,4?三唑經Negishi反應得到阿那曲唑。本發(fā)明與傳統(tǒng)方法相比具有原料易得，成本低廉，反應易控，后處理簡單，避免使用甲基化試劑，收率高，適合工業(yè)化生產等優(yōu)點。

本發(fā)明授權一種阿那曲唑的合成方法在權利要求書中公布了：1.一種阿那曲唑的合成方法，其特征在于：該合成反應路線如下： 其中，X為溴或碘； 該合成方法具體包括如下步驟： 步驟S1、2,2’-5-溴-1,3-苯雙2-甲基丙腈式Ⅳ的制備： 將1，3，5-三溴苯式Ⅱ和2-甲基-2-氰基丙酸式Ⅲ溶于第一溶劑中，加入作為催化劑的碘化亞銅與碘化鋰組成的混合物，經分水干燥后得到第一反應液，再加入DBU；第一反應液與DBU合成反應完全后，經過后處理，得到2,2’-5-溴-1,3-苯雙2-甲基丙腈式Ⅳ；上述反應路線如下： 步驟S2、阿那曲唑式Ⅰ的制備： 在鈍性氣體保護下將1-鹵代甲基-1H-1,2,4-三唑式Ⅴ溶到第二溶劑中得到第二反應液，第二反應液降溫后加入活性鋅粉和碘，攪拌反應完全后，再加入2,2’-5-溴-1,3-苯雙2-甲基丙腈式Ⅳ與鈀催化劑，合成反應完全后，經過后處理，得到成品阿那曲唑式Ⅰ；上述反應路線如下： 所述鈀催化劑是PdOAc2、Pddba2、PdOH2、PdPPh34或PddppfCl2。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯(lián)系本專利的申請人或專利權人上藥康麗(常州)藥業(yè)有限公司，其通訊地址為：213105 江蘇省常州市武進區(qū)洛陽鎮(zhèn)戴溪翼溪路35-1號；或者聯(lián)系龍圖騰網官方客服，聯(lián)系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。