佳和桂科技股份有限公司魏士益獲國家專利權(quán)
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龍圖騰網(wǎng)獲悉佳和桂科技股份有限公司申請的專利用于制備卡前列素和卡前列素緩血酸胺的方法和中間物,以及由其制得的卡前列素緩血酸胺獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號為:CN115710209B 。
龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-08發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為:202211006177.3,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07C405/00;該發(fā)明授權(quán)用于制備卡前列素和卡前列素緩血酸胺的方法和中間物,以及由其制得的卡前列素緩血酸胺是由魏士益;許敏冠;鄭建邦設(shè)計研發(fā)完成,并于2022-08-22向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。
本用于制備卡前列素和卡前列素緩血酸胺的方法和中間物,以及由其制得的卡前列素緩血酸胺在說明書摘要公布了:本發(fā)明關(guān)于用于制備卡前列素或卡前列素緩血酸胺的方法,由所述方法制得的中間物,以及由其制得的不含5,6?反式異構(gòu)體的卡前列素或卡前列素緩血酸胺。本發(fā)明亦關(guān)于卡前列素緩血酸胺的新穎結(jié)晶形式。
本發(fā)明授權(quán)用于制備卡前列素和卡前列素緩血酸胺的方法和中間物,以及由其制得的卡前列素緩血酸胺在權(quán)利要求書中公布了:1.一種用于制備含有不超過0.5%15R-差向異構(gòu)體的卡前列素Carboprost的方法,所述方法包含以下步驟: 1使含有1%至10%的5,6-反式異構(gòu)體的式1a化合物大環(huán)內(nèi)酯化 其中為或羰基保護(hù)基團(tuán);且P1及P2為H或羥基保護(hù)基團(tuán),以形成式2a化合物: 其中P1及P2如上文針對式1a所定義; 2當(dāng)為羰基保護(hù)基團(tuán)時,移除所述式2a化合物的所述羰基保護(hù)基團(tuán);或當(dāng)為時,移除P2及氧化所述式2a化合物;以形成式2a'化合物: 其中P1為H或羥基保護(hù)基團(tuán); 3用甲基化試劑使所述式2a'化合物甲基化,以形成式3化合物: 其中P1為H或羥基保護(hù)基團(tuán); 4層析分離所述式3化合物以移除15R-差向異構(gòu)體; 5水解所述式3化合物,以形成式4化合物: 其中P1為H或羥基保護(hù)基團(tuán);以及 6當(dāng)P1為羥基保護(hù)基團(tuán)時,視情況執(zhí)行所述式2a、2a'、3或4的化合物的去保護(hù)反應(yīng),以形成式2a、2a'、3或4的化合物,其中P1為H。
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