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      一種1H-咪唑-1-乙酸烴酯的制備方法在說(shuō)明書(shū)摘要公布了:本發(fā)明公開(kāi)了一種1H?咪唑?1?乙酸烴酯的制備方法,包括以下步驟:以鹵代烷烴為溶劑,咪唑與堿金屬醇化物反應(yīng)得到咪唑堿金屬鹽,然后與N?烷基化試劑反應(yīng)得到1H?咪唑?1?乙酸烴酯。所用原料價(jià)格低且簡(jiǎn)單易得,實(shí)驗(yàn)操作簡(jiǎn)單溫和,所得產(chǎn)品收率和純度高,大幅度降低生產(chǎn)成本,為唑來(lái)膦酸原料藥的工業(yè)生產(chǎn)提供良好的應(yīng)用前景。

      本發(fā)明授權(quán)一種1H-咪唑-1-乙酸烴酯的制備方法在權(quán)利要求書(shū)中公布了:1.一種1H-咪唑-1-乙酸烴酯的制備方法,其特征在于: a以鹵代烷烴為溶劑,咪唑與堿金屬醇化物反應(yīng)得到含咪唑堿金屬鹽的混合物; b將上述混合物降溫至-30℃~-5℃,加入包含式I所示N-烷基化試劑的鹵代烷烴溶液,反應(yīng)得到式II所示1H-咪唑-1-乙酸烴酯; 反應(yīng)式如下: R1選自甲基和乙基;X為Br或Cl; 步驟a和b所述鹵代烷烴選自二氯甲烷、氯仿和1,2-二氯乙烷; 步驟a中堿金屬醇化物選自甲醇鈉和乙醇鈉。

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