湖北健翔生物制藥有限公司胡鵬獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉湖北健翔生物制藥有限公司申請的專利一種固液相結合制備含二硫鍵多肽的方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115181157B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-19發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202110359469.4,技術領域涉及:C07K1/02;該發明授權一種固液相結合制備含二硫鍵多肽的方法是由胡鵬;李新宇;吳峰;劉自成;楊元轉設計研發完成,并于2021-04-02向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種固液相結合制備含二硫鍵多肽的方法在說明書摘要公布了:本發明涉及多肽藥物制備領域,公開了一種固液相結合制備含二硫鍵多肽的方法,主要包括以下步驟:1采用氨基樹脂為起始樹脂,合成線性肽樹脂;2將步驟1得到的線性肽樹脂裂解,得到線性肽MpaR1?XX1?XX2?XX3?Asn?CysR2?Pro?XX4?Gly?NH2;3將步驟2得到的線性肽用醋酸水溶液溶解,攪拌下滴加碘的乙醇溶液氧化,獲得多肽粗品。此技術方案得到的線性肽可以在較高的濃度下進行碘氧化,且有效控制二聚體雜質的生成。本發明在保證收率和純度的同時,提高線性肽反應濃度,減少氧化反應體積,極大的降低了廢液排放量,使得氧化和純化周期縮短,合成成本降低,是一種適合工業化生產的制備含二硫鍵多肽的方法。
本發明授權一種固液相結合制備含二硫鍵多肽的方法在權利要求書中公布了:1.一種固液相結合制備含二硫鍵多肽的方法,其特征在于,所述方法由以下步驟組成: (1)采用氨基樹脂為起始樹脂,合成線性肽樹脂; (2)將步驟(1)得到的線性肽樹脂裂解,得到線性肽MpaR1-XX1-XX2-XX3-Asn-CysR2-Pro-XX4-Gly-NH2; (3)將步驟(2)得到的線性肽用醋酸水溶液溶解,攪拌下滴加碘的乙醇溶液氧化,獲得多肽粗品; 所述步驟(2)XX1是D-Tyr(Et),XX2是Ile,XX3是Thr,XX4是Orn;或XX1是L-Tyr,XX2是Phe,XX3是Gln,XX4是D-Arg; 所述步驟(2)R1、R2選自tBu、H、Acm,且其中一個必需為tBu,R1與R2不同; 所述步驟(3)碘的乙醇溶液濃度為0.1-0.5molL,碘當量是2-4當量,氧化溫度為20~40℃。
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