浙江大學;浙江大學衢州研究院;杭州中美華東制藥有限公司張治國獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉浙江大學;浙江大學衢州研究院;杭州中美華東制藥有限公司申請的專利一種提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN120305211B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-22發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202510789198.4,技術領域涉及:A61K9/20;該發明授權一種提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法是由張治國;申雅靚;洪龍城;張超;呂逍雨;楊柳;羅艷華設計研發完成,并于2025-06-13向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法在說明書摘要公布了:本發明申請提供了一種提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法,屬于醫藥技術領域。提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法包括:將鹽酸吡格列酮固體分散體、粘合劑與藥學上可接受的載體通過濕法制粒制備得到。本發明申請選取兩親性載體,將其融入水中可形成疏水空腔,從而容納疏水的鹽酸吡格列酮,通過范德華作用力在超聲或者機械作用力下將鹽酸吡格列酮原料藥高度分散,非現有技術中簡單的物理混合,通過控制粘合劑用量,實現鹽酸吡格列酮的溶出與原研一致的效果。
本發明授權一種提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法在權利要求書中公布了:1.一種提高鹽酸吡格列酮片溶出度的方法,其特征在于,包括: 將鹽酸吡格列酮固體分散體、粘合劑、藥學上可接受的載體通過濕法制粒制備得到; 所述鹽酸吡格列酮固體分散體的制備方法為:20-40℃條件下,將鹽酸吡格列酮原料藥加入親水性載體的水溶液中,通過攪拌或機械研磨或超聲法進行充分混合后,析出沉淀、過濾、干燥后得到; 其中親水性載體為卵磷脂、羥丙基-β-環糊精、親水性殼聚糖中的一種或幾種;水與親水性載體的質量比為1-5:1,鹽酸吡格列酮原料藥與親水性載體的質量比為1:0.5-10; 粘合劑包括2%-10%聚維酮K30水溶液,粘合劑占鹽酸吡格列酮片總重量的15-30%; 所述鹽酸吡格列酮固體分散體的粒徑控制D90為1-80μm;和或,所述鹽酸吡格列酮固體分散體的制備方法中,干燥后得到粉末經過40-80目篩網; 所述鹽酸吡格列酮固體分散體的制備方法中,干燥采用冷凍干燥;冷凍溫度為-60到-45℃,冷凍壓力為0.15-0.25mbar,冷凍時間為12小時; 所述藥學上可接受的載體選自填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑中的一種或幾種; 攪拌包括:鹽酸吡格列酮原料藥和親水性載體的混合液于30℃的水浴中攪拌40min;或,機械研磨包括:將親水性載體的水溶液置于研缽中,隨后加入鹽酸吡格列酮原料藥,在30℃條件下研磨30min;或,超聲法的超聲條件為:超聲溫度為20-40℃;頻率為30-100Hz;超聲時間為5-30min。
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