沈陽藥科大學;蘇州裕泰醫藥科技有限公司孫進獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉沈陽藥科大學;蘇州裕泰醫藥科技有限公司申請的專利一種卡巴他賽前藥抗腫瘤制劑獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116332879B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-02發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202111532693.5,技術領域涉及:C07D305/14;該發明授權一種卡巴他賽前藥抗腫瘤制劑是由孫進;孫丙軍;何仲貴;張宇;王丹平;羅聰;左詩意;李凌霄;杜超穎設計研發完成,并于2021-12-15向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種卡巴他賽前藥抗腫瘤制劑在說明書摘要公布了:本發明的一種卡巴他賽前藥抗腫瘤制劑,屬于藥物制劑新輔料和新劑型領域,本發明設計合成了涉及通式IIIIII的含有不同脂肪醇側鏈與不同連接鏈的卡巴他賽?脂肪醇小分子前藥,并制備了自組裝納米粒。結果表明:卡巴他賽?脂肪醇小分子前藥自組裝納米粒能有效提高卡巴他賽療效,降低其毒副作用。支鏈脂肪醇側鏈的長度、脂肪醇側鏈的結構、連接鏈元素組成以及連接鏈長度會顯著影響卡巴他賽前藥自組裝納米粒的制劑學性質、體內命運以及抗腫瘤活性,該前藥自組裝納米粒具有比卡巴他賽?直鏈脂肪醇小分子前藥自組裝納米粒更高的抗腫瘤活性與更低的毒性。
本發明授權一種卡巴他賽前藥抗腫瘤制劑在權利要求書中公布了:1.卡巴他賽-支鏈脂肪醇小分子前藥的自組裝納米粒,其特征在于,其為PEG修飾的前藥自組裝納米粒,其中所述的卡巴他賽-脂肪醇小分子前藥選自如下結構式: 2,2'-二硫代二乙酸作為連接鏈的卡巴他賽-2-辛基-十二醇前藥CTX-SS-OD: ; 2,2'-二硫代二乙酸作為連接鏈的卡巴他賽-2-辛基-十二醇前藥CTX-SS-OD: ; 所述的卡巴他賽-支鏈脂肪醇小分子前藥自組裝納米粒的制備方法,包括如下步驟: 將PEG修飾劑和卡巴他賽-支鏈脂肪醇小分子前藥溶解到有機溶劑中,攪拌下,將溶液滴加到水中,前藥自發形成均勻的納米粒;采用減壓旋轉蒸發法除去制劑中的有機溶劑,得到PEG修飾的卡巴他賽-支鏈脂肪醇小分子前藥自組裝納米粒,其中,卡巴他賽-支鏈脂肪醇小分子前藥與PEG修飾劑的質量比為1:1-0.1,PEG修飾劑為DSPE-PEG。
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