福建醫科大學鄧艷平獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉福建醫科大學申請的專利單硫鍵橋連白楊素前藥、其制備方法及應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN117229249B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310977351.7,技術領域涉及:C07D311/30;該發明授權單硫鍵橋連白楊素前藥、其制備方法及應用是由鄧艷平;劉彥鵬;郭鑫;李楠設計研發完成,并于2023-08-04向國家知識產權局提交的專利申請。
本單硫鍵橋連白楊素前藥、其制備方法及應用在說明書摘要公布了:本發明涉及一種單硫鍵橋連白楊素前藥、其制備方法及應用,是通過硫代羥基乙酸酐,將長鏈脂肪醇和白楊素的7位羥基相接,得到單硫鍵為連接鍵,長鏈脂肪醇為側鏈的白楊素前藥,所述的長鏈脂肪醇為十四醇C14、十六醇C16、十八醇C18或者油醇OA。所得單硫鍵橋連白楊素前藥可通過一步納米沉淀法獲得自組裝納米粒,是將所得白楊素前藥有機溶液,攪拌下滴加到水中,自發形成均勻的納米粒,采用旋蒸除去溶劑,得到納米粒溶液,制備過程簡單,能夠在腫瘤微環境中高濃度谷胱甘肽(GSH)的作用下釋放母藥,即保證了抗腫瘤效果,又減小了對正常組織的毒副作用,進一步,該納米粒可用于制備注射劑。納米粒與修飾劑PEG結合后,穩定性提高。
本發明授權單硫鍵橋連白楊素前藥、其制備方法及應用在權利要求書中公布了:1.一種單硫鍵橋連的白楊素前藥,其特征在于,結構如式I所示: 式I 具體包括以下化合物: 。
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