常州大學楊森獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉常州大學申請的專利可見光驅動非天然氨基酸及其衍生物的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116813490B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310791881.2,技術領域涉及:C07C227/16;該發明授權可見光驅動非天然氨基酸及其衍生物的合成方法是由楊森;陳銘;胡浩設計研發完成,并于2023-06-30向國家知識產權局提交的專利申請。
本可見光驅動非天然氨基酸及其衍生物的合成方法在說明書摘要公布了:本發明開發了一種可見光驅動的非天然氨基酸及其衍生物的合成方法,所述方法為:在Pd催化劑和配體存在下,利用可見光的照射驅動烷基溴代物與甘氨酸衍生物發生選擇性的C?C鍵偶聯反應,得到一系列非天然氨基酸及其衍生物。此外,該方法還成功應用到眾多復雜天然分子的后期修飾之中。本發明方法可以利用可見光來誘導化學反應,反應條件溫和可控,易于操作且底物范圍廣,官能團容忍性強。更重要的是,本發明創新性的使用種類豐富、廉價易得的烷基溴代物作為烷基源實現了甘氨酸衍生物的烷基化反應。與目前已有的報道相比,烷基溴代物不需要預活化處理就可以直接用于該催化體系中,極大地簡化了合成步驟,更加符合現代綠色化學的理念。
本發明授權可見光驅動非天然氨基酸及其衍生物的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種可見光驅動的非天然氨基酸及其衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步驟:在Pd催化劑、配體三苯基膦、堿性物質和溶劑存在的條件下,在波長為450~460nm的可見光照射下將通式(1)所示的甘氨酸衍生物和通式(2)所示的化合物充分反應,得到通式(3)所示的非天然氨基酸衍生物; , 其中,Ar為苯基、對甲氧苯基、對氯苯基、對氰基苯基、或1-萘基、3-氟-4-嗎啉苯基中的任意一種; R1為乙氧基、苯基、N-甲基苯胺基、吡咯基或天然產物分子片段,天然產物分子片段為1-4-氯二苯甲基哌嗪、魯拉西酮、L-薄荷醇、睪酮、齊墩果酸、膽固醇、石膽酸、去甲替林、鹽酸托莫西汀中的任意一種; R2為環己基、環丙基、環丁基、取代的C1~C20烷基或環烷基、或者為天然產物分子片段,天然產物分子片段為雌酚酮、麝香草酚、維生素E、吉非羅齊中的任意一種; 所述Pd催化劑為醋酸鈀、新戊酸鈀中的任意一種; 所述堿性物質為碳酸鉀、碳酸銫、磷酸鉀中的任意一種; 所述溶劑為苯、三氟甲苯、氟苯、1,4-二氧六環中的任意一種; 所述甘氨酸衍生物與烷基溴代物的物質的量之比為1.5~4.0:1。
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