諾華股份有限公司;吉利德科學公司Z·康斯特獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉諾華股份有限公司;吉利德科學公司申請的專利抗病毒吡唑并吡啶酮化合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114667285B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202080073879.6,技術領域涉及:C07D471/04;該發明授權抗病毒吡唑并吡啶酮化合物是由Z·康斯特;盧憶蘋;R·J·莫羅;N·S·拉賈帕克薩;G·希恩-南斯;D·C·圖利;M·R·圖納;J·M·揚格;趙謙;B·K·科基;S·E·米托布設計研發完成,并于2020-09-24向國家知識產權局提交的專利申請。
本抗病毒吡唑并吡啶酮化合物在說明書摘要公布了:本發明提供如本文所述的式I的化合物連同藥學上可接受的鹽、含有此類化合物的藥物組合物,以及使用這些化合物、鹽和組合物治療病毒感染,特別是由皰疹病毒引起的感染的方法。
本發明授權抗病毒吡唑并吡啶酮化合物在權利要求書中公布了:1.一種式I的化合物或其藥學上可接受的鹽, 其中: X是具有1至4個獨立地選自N、O和S的雜原子作為環成員的5-6元雜芳基;或含有1至4個獨立地選自N、NH、NR17、O或S的環成員的5-6元雜環基; Y是鍵、-O-或其中Y的*指示與X的附接點并且Y的**指示與RB的附接點; q是0; LMC不存在; Z是W; A是R4; RB是H、C1-C6烷基、苯基、吡啶基、苯硫基、嘧啶基或5-8元環烷基,其中RB任選地被1至3個R5基團取代; R1選自H、C1-C3烷基和被1至3個-OH基團取代的C1-C3烷基; R2選自H、C1-C3烷基和被1至3個-OH基團取代的C1-C3烷基; 或者R1和R2與它們所附接的碳合在一起能夠形成3-6元環烷基環; t是0或1; 每個R3,當存在時,是–L-Z所直接附接的環上的取代基,其中每個R3獨立地選自C1-C3烷基; R4是H、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、-CH22OCH22Br、CH22OCH22OH或被1或2個獨立地選自-OH、-C=OR15和R10的基團取代的C1-C3烷基; 每個R5獨立地選自鹵基、-CN、羥基、-NR13R14、C3-C6環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷基和任選地被1至3個R6基團取代的C1-C3烷基,其中當RB被兩個R5取代并且每個R5是任選地被1至3個R6基團取代的C1-C3烷基時,當直接附接到同一碳原子時,能夠與兩者所直接附接的碳合在一起形成任選地被1至3個R6基團取代的3-5元環烷基環; 每個R6獨立地選自鹵基、羥基、CN、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基和C3-C5環烷基, 或者兩個R6基團與兩者所直接附接的碳原子一起能夠形成3-5元環烷基環或含有O、N或S作為環成員的4-6元雜環并且任選地被1至2個獨立地選自氧代基和C1-C3烷基的基團取代;L是-CH2-; W是環丙基, 其中所述環丙基任選地被1至3個獨立地選自以下項的基團取代:C1-C3烷基、氧代基、鹵基、C1-C3鹵代烷基、–L2OH、–L2OR10、–L2OC=ONR13R14、–L2SO2R10、–L2SO2NR14R10、–L2SO2NR13R14、–L2SO2N=CR13NR13R14、–L2SO2NR13C=OR10、–L2C=ONR13SO2R10、–L2S=OR10、–L2S=O=NR13R10、–L2NR13SO2NR13R14、–L2NR13SO2R10、–L2NR13R14、–L2NR13C=OR13、–L2NR13C=OOR10、–L2C=ONR13R14和–L2C=OOR13; R10選自C1-C5烷基;C1-C3鹵代烷基;和3-6元環烷基; 其中每個R10任選地被1至5個獨立地選自以下項的基團取代:C1-C4烷基、氘、C1-C4鹵代烷氧基、–L3OH、–L3CN、-L3OC=OR14、-L3OR13、C1-C2鹵代烷基、氧代基、-L3鹵基、–L3C1-C3烷氧基、–L3OC=ONR13R14、–L3SO2R13、–L3SO2NR13R14、–L3SO2NR13C=OR13、–L3C=ONR13SO2R13、–L3S=OR13、–L3S=O=NR14R13、–L3NR13SO2NR13R14、–L3NR13SO2R13、–L3NR13R14、–L3NR14C=OR13、–L3NR14C=OOR13、–L3C=ONR13R14、–L3C=OOR13、-L3-含有1至2個獨立地選自N、NH、NR17、O或S的環成員的4-7元雜環基、–L3-C3-C5環烷基和-L3-具有1至4個包含1-4個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的雜原子作為環成員的5-6元雜芳基環,其中所述C1-C4烷基、4-7元雜環基、C3-C5環烷基和5-6元雜芳基環各自任選地進一步被1至3個獨立地選自鹵基、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、-L4OR13、-L4CN和–L4NR13R14的基團取代; 每個R13獨立地選自H;C1-C4烷基;含有1至2個獨立地選自N、NH、NR17、O或S的環成員的4-7元雜環基;和C3-C6環烷基,其中所述C1-C4烷基、雜環基和C3-C6環烷基任選地被1至3個獨立地選自C1-C4烷基、鹵基、-OH、-NR15R16、-C=OOR15、C1-C2烷氧基和被1至2個羥基基團取代的C1-C4烷基的基團取代; R14選自H、C1-C4烷基和C3-C6環烷基,其中所述C1-C4烷基和C3-C6環烷基任選地被1至3個獨立地選自C1-C4烷基、鹵基、-OH、-NR15R16、C1-C2烷氧基和被1至2個羥基基團取代的C1-C4烷基的基團取代; 或者R13和R14與兩者所直接附接的氮原子一起能夠形成任選地含有另外的N、O或S作為環成員的4-6元環并且任選地被一個至三個選自C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、氧代基和羥基的基團取代; R15和R16各自獨立地選自H和C1-C4烷基; 每個R17獨立地選自H、C1-C4烷基和C3-C8環烷基, 或者R17是與其所直接附接的氮原子和來自吡唑環的氮原子一起能夠形成與所述吡唑環稠合的5-8元環的C1-C4烷基; 每個L2和L3和L4獨立地是鍵或直鏈或支鏈C1-C3亞烷基; 并且 表示單鍵或雙鍵。
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