中國煙草總公司鄭州煙草研究院張啟東獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉中國煙草總公司鄭州煙草研究院申請的專利16,17-脫氫辣椒素及其標記物的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116023287B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-12發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202211607870.6,技術領域涉及:C07C231/02;該發明授權16,17-脫氫辣椒素及其標記物的合成方法是由張啟東;柴國璧;范武;劉富強;孫靖平;李蝶;郭露露;何保江;席輝設計研發完成,并于2022-12-14向國家知識產權局提交的專利申請。
本16,17-脫氫辣椒素及其標記物的合成方法在說明書摘要公布了:本發明提供了一種16,17?脫氫辣椒素及其標記物的合成方法,以化合物6和化合物7或d3?7為原料僅通過酰胺化反應就可以實現高效化學合成目標化合物;所述化合物6的結構式為所述化合物7的結構式為所述化合物d3?7的結構式為本發明還提供了一種16,17?脫氫辣椒素的合成方法,以6?正庚烯酸和烷基醇ROH為起始原料,依次經過酯化反應、烯烴復分解反應、Wittig反應、酯水解、酰胺化反應高效實現了目標分子的合成,整個合成路線設計合理,原料簡單易得,操作簡便,可操作性強,易提純且所得產品純度高,合成的目標分子為辣椒素的體內藥代動力學研究以及代謝物生物活性研究提供測試樣品,具有重要的應用價值。
本發明授權16,17-脫氫辣椒素及其標記物的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種16,17-脫氫辣椒素的合成方法,包括步驟: 酯化反應:以6-正庚烯酸與甲醇或乙醇為原料發生酯化反應合成化合物2,所述化合物2的結構式為且基團R為甲基或乙基; 烯烴復分解反應:以所述化合物2和化合物3為原料發生烯烴復分解反應合成化合物4,其中,所述化合物3的結構式為所述化合物4的結構式為 Wittig反應:以所述化合物4和三苯基膦溴甲烷為原料發生Wittig反應合成化合物5,所述化合物5的結構式為 酯水解反應:以所述化合物5為原料發生酯水解反應合成化合物6,所述化合物6的結構式為 酰胺化反應:以所述化合物6和化合物7為原料,在二異丙基乙胺及苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸鹽的作用下發生酰胺化反應合成16,17-脫氫辣椒素,其中,所述化合物7的結構式為16,17-脫氫辣椒素的結構式為
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