西北工業大學穆秋起獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉西北工業大學申請的專利一種3-吲哚-脫氧碳糖苷及其制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116947833B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-15發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310918985.5,技術領域涉及:C07D405/14;該發明授權一種3-吲哚-脫氧碳糖苷及其制備方法是由穆秋起;姚嘉駿;蔡鑫;劉幸樂;葉芳針;楊慧杰;郭驁昕;肖雄;劉學偉設計研發完成,并于2023-07-25向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種3-吲哚-脫氧碳糖苷及其制備方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種3?吲哚?脫氧碳糖苷及其制備方法,本發明以易于合成的烯糖供體和吲哚衍生物為原料,通過廉價金屬催化劑催化吲哚C?3糖基化反應,構建了3?吲哚?脫氧碳糖苷。該制備方法可以高區域選擇性、立體選擇性制備得到3?吲哚?脫氧碳糖苷。本發明制備方法具有原料易得、反應條件溫和、底物適用性廣泛及操作簡便等優點。制備的3?吲哚?脫氧碳糖苷,具有潛在的生物活性,可作為精細化工中間體廣泛用于各種有機反應及制備治療II型糖尿病藥物的合成中,具有可觀的應用價值。
本發明授權一種3-吲哚-脫氧碳糖苷及其制備方法在權利要求書中公布了:1.一種3-吲哚-脫氧碳糖苷的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:在保護性氣體氛圍下,將式I所示的烯糖供體、式II所示的吲哚底物、金屬催化劑、還原劑和添加劑加入有機溶劑中,攪拌下反應,反應結束后經過純化處理,得到3-吲哚-脫氧碳糖苷,其合成路線為: 其中,R1位于吲哚底物的C4、C5及C6位,選自H、氟、氯、溴、甲基或者甲氧基;R選自H、CH3、芐基、苯甲酰基、苯磺酰基、對甲苯磺酰基、叔丁氧羰基、吡啶、嘧啶、3-甲基吡啶、3-甲氧基吡啶或者5-甲基吡啶中的任一種;P表示烯糖供體的保護基,選自芐基、甲基、對甲氧基芐基或者炔丙基; 所述金屬催化劑為三氟甲磺酸鈧、三氟甲磺酸銅、三氟甲磺酸鋅、三氟甲磺酸鐵、醋酸鈷、氯化鈷、溴化鈷或者乙酰丙酮鈷(II)中的任一種; 所述添加劑為四3,5-二三氟甲基苯基硼酸鈉; 所述還原劑為鋅粉或者錳粉; 所述有機溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺DMF、四氫呋喃THF、二氯甲烷DCM、甲苯、1,2-二氯乙烷DCE、三氟甲苯或1,4-二氧六環中的一種或者兩種以上的組合; 所述反應溫度為10~60℃,反應時間為12~48h。
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