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龍圖騰網獲悉策迪拉有限公司申請的專利轉谷氨酰胺酶的抑制劑獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN117561240B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-15發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202280045269.4，技術領域涉及：C07D213/75；該發明授權轉谷氨酰胺酶的抑制劑是由R·帕斯特納克;C·博索爾德;M·希爾斯;M·施蒂勒;U·格拉赫設計研發完成，并于2022-06-30向國家知識產權局提交的專利申請。

本轉谷氨酰胺酶的抑制劑在說明書摘要公布了：本發明涉及通式I的化合物作為轉谷氨酰胺酶的新穎抑制劑、用于生產本發明的化合物的方法、含有所述本發明的化合物的藥物組合物以及其用于與轉谷氨酰胺酶、特別是轉谷氨酰胺酶2相關的疾病的預防和治療的用途。

本發明授權轉谷氨酰胺酶的抑制劑在權利要求書中公布了：1.一種通式I的化合物： 其中 L表示-L1-或-L1-L2-； L1表示-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CO-、或-CH2CH2CO-； L2表示鍵、-NRN1-、-NRN1CH2-、-NRN1CH2CH2-、或-NRN1CHCH3-； R1表示 R2表示 其中未取代的雙環殘基可以被取代基R9-R14、RN中的1至5個取代； R3表示雙環[1.1.1]戊基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚基、雙環[3.1.1]庚基、雙環[2.2.2]辛基、雙環[3.2.1]辛基、雙環[3.2.2]壬基、雙環[3.3.2]癸基、雙環[3.3.3]十一烷基、4-高異扭曲烷基、金剛烷基、雙金剛烷基、六亞甲基四胺基，并且上述殘基任選地含有一個或多個C＝C雙鍵和或被Ra、Rb、Rc、Rd和Re中的一個或多個取代； Ra、Rb、Rc、Rd和Re彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-Br、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-COCH3、-COCH2CH3、-CO2H、-CO2CH3、-CO2C2H5、-CONH2、-CONHCH3、-CONCH32、-CONHC2H5、-CH2CO2H、-CH2CO2CH3、-CH2CO2C2H5、-CH2CONH2、-CH2CONHCH3、-CH2CONCH32、-CH2CONHC2H5、-NHCOCH3、-NHCOC2H5、-NHCOCF3、-NHCOCH2CF3、-NHSO2CH3、-NHSO2C2H5、-NHSO2CHF2、-NHSO2CF3、或-NHSO2CH2CF3； R4表示-R5、-OR5或-NR6R7； R5表示-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CCH33、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CCH32、-CH2CH＝CHCH2CH3、-環-C3H5、-環-C4H7、-環-C5H9、-環-C6H11、-CH2-環-C3H5、-CH2-環-C4H7、-CH2-環-C5H9、-CH2-環-C6H11、-Ph、-CH2-Ph、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、或-CH2CH2OCH2CH3； R6和R7彼此獨立地表示-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CCH33、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CCH32、-CH2CH＝CHCH2CH3、-環-C3H5、-環-C4H7、-環-C5H9、-環-C6H11、-CH2-環-C3H5、-CH2-環-C4H7、-CH2-環-C5H9、-CH2-環-C6H11、-Ph、-CH2-Ph、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2NHCH3、或-CH2CH2NCH32， 或-NR6R7表示 R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CHCH32、-C4H9、-CH2-CHCH32、-CHCH3-C2H5、-CCH33、-環-C3H5、-CH2-環-C3H5、-CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、-OCH3、-OC2H5、-OC3H7、-OCHCH32、-OCCH33、-OC4H9、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CF3、-OC2F5、-OCH2OCH3、-O-環-C3H5、-OCH2-環-C3H5、-O-C2H4-環-C3H5、-CHO、-COCH3、-COCF3、-COC2H5、-COC3H7、-COCHCH32、-COCCH33、-COOH、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COOCHCH32、-COOCCH33、-OOC-CH3、-OOC-CF3、-OOC-C2H5、-OOC-C3H7、-OOC-CHCH32、-OOC-CCH33、-NH2、-NHCH3、-NHC2H5、-NHC3H7、-NHCHCH32、-NHCCH33、-NCH32、-NC2H52、-NC3H72、-N[CHCH32]2、-N[CCH33]2、-NHCOCH3、-NHCOCF3、-NHCOC2H5、-NHCOC3H7、-NHCOCHCH32、-NHCOCCH33、-CONH2、-CONHCH3、-CONHC2H5、-CONHC3H7、-CONHCHCH32、-CONH-環-C3H5、-CONHCCH33、-CONCH32、-CONC2H52、-CONC3H72、-CON[CHCH32]2、-CON[CCH33]2、-SO2NH2、-SO2NHCH3、-SO2NHC2H5、-SO2NHC3H7、-SO2NHCHCH32、-SO2NH-環-C3H5、-SO2NHCCH33、-SO2NCH32、-SO2NC2H52、-SO2NC3H72、-SO2N[CHCH32]2、-SO2N[CCH33]2、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、-NHSO2C2H5、-NHSO2C3H7、-NHSO2CHCH32、-NHSO2CCH33、-CH＝CH2、-CH2-CH＝CH2、-CCH3＝CH2、-CH＝CH-CH3、-C≡CH、-C≡C-CH3、-CH2-C≡CH、-Ph、-O-Ph、-O-CH2-Ph、 或R8和R9或R9和R10可以一起形成以下五元或六元環之一： 或R12和R13或R13和R14可以一起形成以下五元或六元環之一： RN表示-H、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CHCH32、-C4H9、-CH2-CHCH32、-CHCH3-C2H5、-CCH33、-環-C3H5、-環-C4H7、-環-C5H9、-CH2-環-C3H5、-CH2-環-C4H7、-CH2-環-C5H9、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、-CH2-CH＝CH2、-CH2-C≡CH、-CHO、-COCH3、-COC2H5、-COC3H7、-COCHCH32、-COCCH33、-CO-環-C3H5、-CO-環-C4H7、-CO-環-C5H9、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COOCHCH32、-COOCCH33、-COOCH2Ph、-SO2CH3、-SO2CF3、-SO2C2H5、-SO2C3H7、-SO2CHCH32、-SO2-環-C3H5、或-SO2CCH33； RN1表示-H、-CH3、或-CH2CH3； 或其非對映異構體、對映異構體、非對映異構體的混合物、對映異構體的混合物、外消旋體、或藥學上可接受的鹽。

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