濟寧學院肖川獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉濟寧學院申請的專利一種來特莫韋中間體的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116874436B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310842229.9，技術領域涉及：C07D239/80；該發明授權一種來特莫韋中間體的制備方法是由肖川;李明麗;師艷秋;杜昕昕設計研發完成，并于2023-07-11向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種來特莫韋中間體的制備方法在說明書摘要公布了：本發明提供了一種來特莫韋中間體的制備方法，屬于原料藥合成領域。本發明將2?溴?6?氟苯胺、丙烯酸甲酯、鈀催化劑、縛酸劑和有機溶劑混合進行偶聯反應，得到E?3?2?氨基?3?氟苯基丙烯酸甲酯后，和2?甲氧基?5?三氟甲基異氰酸苯酯混合進行加成反應，將得到的E?3?3?氟?2?3?2?甲氧基?5?三氟甲基苯基脲苯基丙烯酸甲酯與手性催化劑和有機溶劑混合進行分子內麥克加成反應，得到所述來特莫韋中間體。本發明的方法只有三步化學反應步驟，工藝路線簡捷，所有原輔料商業化來源廣泛，反應條件溫和，副產物少，成本低，適合工業化生產。
本發明授權一種來特莫韋中間體的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種來特莫韋中間體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 將2-溴-6-氟苯胺、丙烯酸甲酯、鈀催化劑、縛酸劑和有機溶劑混合進行偶聯反應，得到E-3-2-氨基-3-氟苯基丙烯酸甲酯； 將所述E-3-2-氨基-3-氟苯基丙烯酸甲酯和2-甲氧基-5-三氟甲基異氰酸苯酯混合進行加成反應，得到E-3-3-氟-2-3-2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲苯基丙烯酸甲酯； 將所述E-3-3-氟-2-3-2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲苯基丙烯酸甲酯與手性催化劑和有機溶劑混合進行分子內麥克加成反應，得到所述來特莫韋中間體，所述手性催化劑為1R-反-N,N-1,2-環己二基1,1,1-三氟甲磺酰胺，所述來特莫韋中間體具體式I所示結構：
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2、報告中的分析和結論僅反映本公司于發布本報告當日的職業理解，僅供參考使用，不能作為本公司承擔任何法律責任的依據或者憑證。
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