買專利賣專利找龍圖騰，真高效！ 查專利查商標用IPTOP,全免費！專利年費監控用IP管家,真方便！

龍圖騰網獲悉湖北共同甾體藥物研究院有限公司申請的專利一種醋酸四烯物及其衍生物的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116063367B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-08發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310154377.1，技術領域涉及：C07J5/00；該發明授權一種醋酸四烯物及其衍生物的制備方法是由姚立成;系祖斌;李明磊;陶琳設計研發完成，并于2023-02-23向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種醋酸四烯物及其衍生物的制備方法在說明書摘要公布了：本發明提出了一種醋酸四烯物及其衍生物的制備方法，包括以下步驟：將化合物I和異氰基化合物發生加成反應，隨后脫水得到化合物II，將化合物II和甲醛在強堿作用下發生環化反應，在酸性溶液下發生水解和消去反應，得到化合物III，將化合物III進行酯化，即得到醋酸四烯物及其衍生物IV；相比現有以化合物I為原料合成醋酸四烯物的制備方法，本發明經過異氰基化、環化、水解、酯化反應得到產物，所用試劑低廉易得，不使用貴金屬，反應條件簡單，工藝操作簡便，適合工業上大規模生產，精制后總收率大于80％，純度大于98％；得到的醋酸四烯物及其衍生物可用于合成地塞米松、倍他米松等甾體類藥物。

本發明授權一種醋酸四烯物及其衍生物的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種醋酸四烯物及其衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： S1、將芳基磺酰甲基異腈在氣體保護下加入四氫呋喃中，降溫至-40~-50℃，加入有機堿，反應2-3h，然后加入化合物I，于-30~-40℃下反應8-10h，加水打漿，抽濾，將濾餅干燥后溶于四氫呋喃中，于0~10℃下加入N,N-二異丙基胺，滴加三氯氧磷，反應5-6h，加水打漿，抽濾，重結晶，得固體產物II； S2、將步驟S1中得到的固體產物II溶解于甲苯中，加入甲醛、甲醇和相轉移催化劑，再加入氫氧化鈉溶液，于20-25℃下攪拌1-2h，收集有機層，干燥濃縮得到固體，再將該固體溶解于四氫呋喃中，加入酸液繼續攪拌12-16h，萃取，干燥后濃縮，重結晶，得到四烯物III； S3、將步驟S2中得到的四烯物III溶解，和乙酸酐反應，酸解得到粗品IV； S4、將步驟S3中得到的粗品IV精制，得到醋酸四烯物及其衍生物； 其中， 所述醋酸四烯物及其衍生物的結構式為，其中R1為氫或甲基； 所述步驟S1中化合物I的結構式為，其中R1為氫或甲基；所述芳基磺酰甲基異腈為苯磺酰甲基異腈或對甲基苯磺酰甲基異腈； 所述步驟S1中芳基磺酰甲基異腈、有機堿、化合物I、N,N-二異丙基胺和三氯氧磷的摩爾比為1.24-1.4:1.4-1.5:1:3.2:1.12； 所述步驟S2中固體產物II、甲醛、甲醇和相轉移催化劑的摩爾比為1:6-8:10-12:0.15。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人湖北共同甾體藥物研究院有限公司，其通訊地址為：430000 湖北省武漢市東湖新技術開發區高新大道858號九龍生物產業基地醫藥園研發區C6棟一、三、四、五層（自貿區武漢片區）；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。