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龍圖騰網(wǎng)獲悉河北智恒醫(yī)藥科技股份有限公司申請(qǐng)的專利一種立他司特嗎啉鹽及其制備方法和應(yīng)用獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN116425729B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-15發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202310417304.7，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D405/06；該發(fā)明授權(quán)一種立他司特嗎啉鹽及其制備方法和應(yīng)用是由陳金萍;趙軍旭;劉葉冉;劉葉;牛國(guó)志設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2023-04-18向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本一種立他司特嗎啉鹽及其制備方法和應(yīng)用在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種立他司特嗎啉鹽及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明所提供的立他司特嗎啉鹽在微量酸性水中即可解離脫除嗎啉，獲得高純度立他司特，且收率高，操作簡(jiǎn)單，能夠大大降低立他司特純化工藝中廢溶劑和廢水的產(chǎn)生。本發(fā)明提供的立他司特嗎啉鹽的制備方法易于實(shí)施，制得的立他司特嗎啉鹽收率高、純度高，且對(duì)手性異構(gòu)體雜質(zhì)有很好的去除效果。在立他司特純化工藝中，先將立他司特粗品制成該立他司特嗎啉鹽，再進(jìn)行簡(jiǎn)單的酸水解離即可，能夠大大簡(jiǎn)化立他司特純化工藝，減少廢溶劑和廢水的產(chǎn)生，反應(yīng)連貫性強(qiáng)，過程安全可控，且產(chǎn)品中雜質(zhì)含量更低。

本發(fā)明授權(quán)一種立他司特嗎啉鹽及其制備方法和應(yīng)用在權(quán)利要求書中公布了：1.一種以立他司特嗎啉鹽制備立他司特的方法，其特征在于，具體包括以下操作：將所述立他司特嗎啉鹽溶于水中，加入二氯甲烷后加酸調(diào)節(jié)溶液pH至4~5，攪拌反應(yīng)10~40min，分液萃取，水相棄去，有機(jī)層濃縮后加入有機(jī)溶劑溶解，將所得溶液加入水中，再繼續(xù)攪拌反應(yīng)20min~40min，固液分離得立他司特； 所述立他司特嗎啉鹽的制備方法具體包括以下操作：將立他司特粗品溶于有機(jī)溶劑與水的混合溶液中或有機(jī)溶劑中，加入嗎啉，固體析出后固液分離，得到所述立他司特嗎啉鹽；所述有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇和異丙醇中的至少一種。

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