弗特克斯藥品有限公司S·吉魯獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉弗特克斯藥品有限公司申請的專利α-1-抗胰蛋白酶調節劑獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115715292B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-19發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202180039836.0,技術領域涉及:C07D471/04;該發明授權α-1-抗胰蛋白酶調節劑是由S·吉魯;P·M·努漢特;U·K·班達拉格;P·M·加西亞巴蘭特斯;Y·廖;Z·加勒-戴;W·顧;A·S·卡恩斯;H·張;E·E·艾倫;J·徐;M·P·丹尼諾;Q·唐;D·M·鮑徹;L·T·D·范寧;A·B·霍爾;D·J·赫利;M·A·小約翰遜;J·P·麥克斯韋;R·J·斯威特;T·L·塔普利;S·A·湯姆森;V·達馬涅茲;K·M·科特雷爾設計研發完成,并于2021-04-02向國家知識產權局提交的專利申請。
本α-1-抗胰蛋白酶調節劑在說明書摘要公布了:作為用于治療α?1?抗胰蛋白酶缺乏癥AATD的α?1?抗胰蛋白酶調節劑的1H?吡唑并[4,3?g]異喹啉和1H?吡唑并[4,3?g]喹啉衍生物。
本發明授權α-1-抗胰蛋白酶調節劑在權利要求書中公布了:1.一種由式I表示的化合物 或其藥學上可接受的鹽,其中: Z1為-NH,Z2為-N,且Z3為-CH; V1和V2為C; W1和W2各自獨立地選自-C=O、-CR2、N和-NR2,其中: 當W1為-CR2時,則W2為N; 當W2為-CR2時,則W1為N; 當W1為-C=O時,則W2為-NR2;并且 當W2為-C=O時,則W1為-NR2; Z1和Z2之間的為單鍵;且Z2和Z3之間的為雙鍵; h為雙鍵,前提是當W1和W2中的任一者為-C=O時,則h為單鍵; R0為鹵素或其中: 環A為C3-C12碳環基、3至12元雜環基、C6或C10芳基或5至10元雜芳基; R1為鹵素、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、-C=ORz, -C=OORz、-C=ONRwRx、-NRwRx、-NRwC=ORz、-NRwC=OORz、-NRwC=ONRxRy、-ORz、-OC=ORz、-OC=ONRwRx、S=O2Rz、C3-C6環烷基或3至6元雜環基;其中: R1的C1-C6烷基、C3-C6環烷基或3至6元雜環基任選地被1至3個獨立地選自以下的基團取代: -ORz、C1-C3鹵代烷基、-CN和鹵素;并且 Rw、Rx、Ry和Rz各自獨立地為氫或C1-C4烷基; X1和X2各自獨立地為氫、鹵素、C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基; R2在每次出現時獨立地為氫、鹵素、其中: T不存在,或選自-O-、-OCH2-、-NH-、-NS=O2CH3、-S-和-CH2-; Y選自C1-C6烷基、-CRaRapCOOH、-CRaRapNRbS=O2CRcRcqOH、 -CRaRapC=ONRbCRcRcqCOOH和-CRaRapOCRcRcqCOOH;其中: Ra在每次出現時獨立地為氫、鹵素、-OH或任選地被1至3個獨立地選自鹵素和-OH的基團取代的C1-C4烷基; 或替代地,當Ra在每次出現時獨立地為C1-C4烷基時,兩個Ra基團與它們的居間碳原子一起形成環丙基或環丁基; Rb和Rc在每次出現時各自獨立地為氫或C1-C2烷基;并且 p和q各自獨立地為選自1和2的整數; 環B為C3-C12碳環基、3至12元雜環基、C6或C10芳基或5至10元雜芳基; R3為-C=OORd;其中Rd為C1-C4烷基,其任選地被-OCORe、-OC=OORe或-OP=ORfRf取代;其中: Re在每次出現時獨立地為氫、-CH3或-C2H5; Rf在每次出現時獨立地為-OH、-CH3、-C2H5、-OCH3或 -OC2H5; Rk為鹵素、-CN、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基或O-C3-C6環烷基; Rm在每次出現時獨立地為鹵素、-CN、=O、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C=ORr、-C=OORr、-C=ONRpRq、-C=ONRpORr、-NRpRq、-NRpC=ORr、-NRpS=O2Rr 、-ORr、S=O2Rr、-S=O2NRpRq、-P=ORsRt、C3-C6環烷基、3至6元雜環基、苯基或5或6元雜芳基, 其中Rm的C1-C6烷基、苯基或5或6元雜芳基任選地被1至3個獨立地選自以下的基團取代:鹵素、CN、-C=OORr、-NRpRq和-ORr;并且 其中Rm的C3-C6環烷基或3至6元雜環基任選地被1至3個獨立地選自以下的基團取代:鹵素、CN、=O、-C=OORr、-NRpRq和-ORr; 其中Rp和Rq在每次出現時各自獨立地為氫或任選地被1至3個獨立地選自以下的基團取代的C1-C4烷基:-OH、-OCH3、-OC2H5和-COOH; 其中Rr在每次出現時各自獨立地為氫、C1-C4烷基、C3-C6環烷基或3至6元雜環基;其中Rr的C1-C4烷基、C3-C6環烷基或3至6元雜環基任選地被1至3個獨立地選自以下的基團取代:-OH、-OCH3、-OC2H5、-CH2OH、-C=OOH、-OC=OOH和-OP=OOH2;并且 其中Rs和Rt在每次出現時各自獨立地為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或-OH; k和m各自獨立地為選自0、1、2、3、4和5的整數;并且 n是選自0、1和2的整數。
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