賽博克薩3公司丹尼爾·理查德·馬歇爾獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉賽博克薩3公司申請的專利作為治療劑的微管靶向劑的肽綴合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114302744B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202080057629.3,技術領域涉及:A61K47/64;該發明授權作為治療劑的微管靶向劑的肽綴合物是由丹尼爾·理查德·馬歇爾;約翰娜·瑪麗·森格里;羅伯特·約翰·馬奎爾;羅伯特·A·福克曼設計研發完成,并于2020-07-09向國家知識產權局提交的專利申請。
本作為治療劑的微管靶向劑的肽綴合物在說明書摘要公布了:本發明涉及例如美登素類衍生物的微管靶向劑的肽綴合物,其可用于治療例如癌癥的疾病。
本發明授權作為治療劑的微管靶向劑的肽綴合物在權利要求書中公布了:1.一種式I化合物: 或其藥學上可接受的鹽,其中: 其中R1是包含以下序列中的至少一者的肽: ADDQNPWRAYLDLLFPTDTLLLDLLWCGSEQIDNO.1;Pv1, AEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADECGSEQIDNO.2;Pv2, ADDQNPWRAYLDLLFPTDTLLLDLLWDADECGSEQIDNO.3;Pv3;和 AAEQNPIYWWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGTCGSEQIDNo.6;Pv6; 其中R1經由R1的半胱氨酸殘基連接至L; R2選自由以下組成的組: ; L是以下基團: ; 其中 R3、R4、R5和R6各自獨立地選自H、C1-4烷基、C1-4烯基、C6-10芳基、C3-10環烷基、5-10元雜芳基、4-10元雜環烷基、鹵基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1和NRc1CONRc1Rd1,其中所述C1-4烷基、C1-4烯基、C6-10芳基和5-10元雜芳基各自任選地被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:鹵基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1和NRc1CONRc1Rd1; 或R3和R4與其所連接的碳原子一起形成C3-14環烷基或4-14元雜環烷基,所述基團各自任選地被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:C1-4烷基、鹵基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1和NRc1CONRc1Rd1; 或R3和R5與其所連接的碳原子一起形成C3-14環烷基或4-14元雜環烷基,所述基團各自任選地被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:C1-4烷基、鹵基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1和NRc1CONRc1Rd1; 或R4和R6與其所連接的碳原子一起形成C3-14環烷基或4-14元雜環烷基,所述基團各自任選地被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:C1-4烷基、鹵基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1和NRc1CONRc1Rd1; 或R5和R6與其所連接的碳原子一起形成C3-14環烷基或4-14元雜環烷基,所述基團各自任選地被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:C1-4烷基、鹵基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1和NRc1CONRc1Rd1; A是H或C1-4烷基;并且 Ra1、Rb1、Rc1和Rd1各自獨立地選自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵烷基、OH、CN、NO2和CO2CH3;其中所述C1-6烷基和C2-6烯基各自任選地被OH、CN、NO2或CO2CH取代。
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