百時美施貴寶公司D·A·威克獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉百時美施貴寶公司申請的專利可用作類法尼醇X受體調節劑的取代酰胺化合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN113727973B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202080028339.6,技術領域涉及:C07D213/24;該發明授權可用作類法尼醇X受體調節劑的取代酰胺化合物是由D·A·威克;S·J·奈良;S·切魯庫;K·薩庫南;F·A·杰普里;S·坦加爾;R·納拉揚;S·喬吉;P·K·凱西設計研發完成,并于2020-02-14向國家知識產權局提交的專利申請。
本可用作類法尼醇X受體調節劑的取代酰胺化合物在說明書摘要公布了:公開了式I的化合物:或其立體異構體、互變異構體或藥學上可接受的鹽或溶劑化物,其中Q是:i鹵代、氰基、羥基、?NRxRx、?COOH、?CONH2、被零至6個R1a取代的C1?6烷基或?POR1cR1c;或ii?L?R1;并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R1a、R1c、R2、R3a、R3b、Rx、L、a、b和d在本文中有定義。還公開了使用這些化合物調節類法尼醇X受體FXR的活性的方法;包含這些化合物的藥物組合物;以及通過使用所述化合物和藥物組合物治療與FXR調節異常相關的疾病、障礙或病癥如病理性纖維化、移植排斥、癌癥、骨質疏松癥和炎性障礙的方法。
本發明授權可用作類法尼醇X受體調節劑的取代酰胺化合物在權利要求書中公布了:1.一種式I的化合物: 或其鹽,其中: X1是CH; X2是CH; X3是CH; X4是N或CH; Z1和Z2獨立地是CH2或O;前提是Z1和Z2中的至少一個是CH2; a是1; b是零或1; d是1; Q是: i-COOCH3、-CONHCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHF2、-OCH2COOCH3、-NHCOOCCH33、-NHSO2CH3、-SO2CH3、-SO2NH環丙基或-SO2NHCH3; R2是環丙基、環丁基、環己基、四氫吡喃基、二環[1.1.1]戊基或二氧代四氫噻喃基,其各自被零至2個獨立地選自F、羥基、氧代、-CH3、-CF3和-CCH32OH的取代基取代; R3a是氫; R3b是氫; A是苯基、吡唑基、噁二唑基、吡啶基或吲唑基,被零至2個R4a取代;每個R4a獨立地是Cl、-CH3、-CCH33、-CF3、-CF2CH3、-CCH32F、-NCH32、環丙基或氟環丙基。
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